防止主药氧化的附加剂的目的
目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。
常用抗氧剂及用量:
原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。
焦亚硫酸钠(0.1%——0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%——0.2%)、亚硫酸钠(0.1%——0.2%)、硫代硫酸钠(0.1%)、硫脲(0.05%——0.1%)、抗坏血酸(0.05%——0.2%)等。
常用金属络合剂:
原理:金属离子加速某些化学成分的氧化分解,导致制剂变质。与金属络合剂生成稳定的络合物。
依地酸二钠或依地酸钠钙,常用量为0.01%——0.05%。此外,环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸等也可用。
驱除氧气的惰性气体:
将高纯度的惰性气体N2或CO2通入供配液的注射用水或已配好的药液中,使之饱和以驱尽溶解的氧气。并在药液灌入安瓿后立即通入N2或CO2,以置换药液面上空间的氧气,然后再封口。